La capsaicina es el principal ingrediente de la guindilla (capsicum), siendo su principio activo la transcapsaicina, agonista selectivo y potente de los receptores TRPV1. La activación de estos receptores bloquea la liberación de sustancia P, que es el principal neurotransmisor de los estímulos dolorosos y que está implicada en el proceso de inflamación.

Simplificando, actúa sobre las células nerviosas de la piel que están asociadas con el dolor, lo que provoca una disminución de la actividad de estas células nerviosas y una menor sensación de dolor.

Se ha demostrado que los cuadros dolorosos neuropáticos localizados responden bien a la aplicación de los parches de capsaicina: